1.
Leflunomide is een pyrimidine syntheseinhibitor die tot klasse de DMARD (van ziekte-wijzigt antirheumatic drug) behoren van drugs, die en chemisch farmacologisch zeer heterogeen zijn. Leflunomide werd goedgekeurd door FDA en in veel andere landen (b.v., Canada, Europa) in 1999.
2. Leflunomide is een pyrimidine syntheseinhibitor in volwassenen voor de behandeling van actieve reumatoïde artritis wordt vermeld (Ra dat). Ra is een auto-immune die ziekte door hoge T-cell activiteit wordt gekenmerkt. T de cellen hebben twee wegen om pyrimidines samen te stellen: de bergingswegen en de synthese van DE novo. Onbeweeglijk, t-voldoen de lymfocyten aan hun metabolische vereisten door de bergingsweg. De geactiveerde lymfocyten moeten 3 keer uitbreiden hun pyrimidine pool 7 - 8 keer, terwijl de purinepool slechts 2 wordt uitgebreid - aan. Om aan de behoefte aan meer pyrimidines te voldoen, gebruiken de geactiveerde t-cellen de weg van DE novo voor pyrimidine synthese. Daarom zullen de geactiveerde t-cellen, die bij pyrimidine van DE novo de synthese afhankelijk zijn, meer beïnvloed worden door de remming van leflunomide van dihydroorotatedehydrogenase dan andere celtypes die de bergingsweg van pyrimidine synthese gebruiken.
3. Leflunomide is prodrug die snel en bijna helemaal na mondeling beleid aan zijn farmacologisch actieve metabolite, A77 1726 wordt gemetaboliseerd. Dit metabolite is de oorzaak van hoofdzakelijk de activiteit van alle drug in vivo. Het mechanisme van actie van leflunomide is niet volledig bepaald, maar geschenen om regelgeving van auto-immune lymfocyten hoofdzakelijk te impliceren. Men heeft voorgesteld dat leflunomide zijn immunomodulating gevolgen door de uitbreiding van geactiveerde auto-immune lymfocyten via interferenties met de vooruitgang van de celcyclus te verhinderen uitoefent. De gegevens in vitro wijzen erop dat leflunomide zich in de vooruitgang van de celcyclus door dihydroorotate dehydrogenase (een mitochondrial enzym betrokken bij pyrimidine van DE novo de synthese ribonucleotide van het uridinemonofosfaat (achterdeel) te verbieden) en antiproliferative activiteit mengt heeft. Menselijke dihydroorotatedehydrogenase bestaat uit 2 domeinen: α/β-vat een domein de actieve plaats bevatten en een α-spiraalvormig domein die dat een tunnel vormt die tot de actieve plaats leiden. A77 1726 bindt aan de hydrophobic tunnel bij een plaats dichtbij flavinmononucleotide. De remming van dihydroorotatedehydrogenase door A77 1726 verhindert productie van achterdeel door de weg van DE novo; dergelijke remming leidt tot verminderde achterdeelniveaus, de verminderde synthese van DNA en van RNA, remming van celproliferatie, en G1-de arrestatie van de celcyclus. Het is door deze actie dat leflunomide auto-immune T-cell proliferatie en productie van autoantibodies door B-cellen remt. Aangezien de bergingswegen zouden moeten cellen ondersteunen in de G1-fase worden gearresteerd, is de activiteit van leflunomide die cytostatic eerder dan cytotoxic. Andere gevolgen dat het resultaat van verminderde achterdeelniveaus interferentie met adhesie van geactiveerde lymfocyten aan de synovial vasculaire endothelial cellen omvat, en verhoogde synthese van immunosuppressive cytokines zoals het omzetten van de groei factor-β (TGF-Β). Leflunomide is ook een inhibitor van het tyrosinekinase. De tyrosinekinasen activeren signalerende wegen die tot DNA-reparatie, apoptosis en celproliferatie leiden. De remming van tyrosinekinasen kan aan het behandelen van kanker helpen door reparatie van tumorcellen te verhinderen.
4. Actieve metabolite wordt geëlimineerd door verder metabolisme en verdere nierafscheiding evenals door directe galafscheiding. In een 28 dagstudie die van drugverwijdering (n=3) één enkele dosis radiolabeled samenstelling gebruiken, ongeveer werd 43% van de totale radioactiviteit geëlimineerd in de urine en 48% werd geëlimineerd in de faecaliën. Het is niet geweten of leflunomide in menselijke melk wordt afgescheiden. Vele drugs worden afgescheiden in menselijke melk, en er is een potentieel voor ernstige ongewenste bijwerkingen in de verzorging van zuigelingen van leflunomide.
F.A.Q
1: Kan ik sommige steekproeven vóór bulkorder krijgen?
De meeste producten verstrekken vrije steekproeven, maar de het verschepen kosten worden betaald door klanten.
2: Wat is uw MOQ?
Voor het hoogwaardige product, begint onze MOQ van 10g, 100g en 1kg.
3: Welk soort goed betalingstermijnen keurt u?
Pi zal eerst na bevestiging van orde worden verzonden, insloot onze bankinformatie. Betaling door T/T, Western Union, L/C, Alibaba-handelsverzekering, Cashapp, Moneygram of Bitcoin.
4. hoe te om een orde te plaatsen?
U kunt me online contacteren door Trademanager, WhatsApp, Skype en andere contactmethodes, me het product en de hoeveelheid vertellen u wenst, en dan zullen wij u een citaat geven. Als u één van de bovengenoemde betalingswijzen kiest, zullen wij de levering voor u schikken.
5: Hoe ongeveer uw levertijd?
A: Over het algemeen, zal het 3 tot 5 dagen na het ontvangen van uw vooruitbetaling vergen.
6: Hoe behandelt u kwaliteitsklacht?
A: Eerst en vooral, zal onze kwaliteitscontrole het kwaliteitsprobleem verminderen om nul te naderen. Als er een echt die kwaliteitsprobleem door ons wordt veroorzaakt is, zullen wij u vrije goederen voor vervanging verzenden of zullen uw verlies terugbetalen.
Uw bericht moet tussen de 20-3.000 tekens bevatten!