Fluorchinolonen worden gebruikt voor de behandeling van diepe en oppervlakkige huidinfecties, urineweginfecties bij honden, huidinfecties en zachte weefselinfecties bij katten,acute infecties van de bovenste luchtwegen.
Wordt gebruikt bij ademhalingswegen, spijsverteringswegen, urinewegen en huidinfecties veroorzaakt door gevoelige bacteriën bij runderen, varkens, honden en katten.Er is ook een witlow-effect op bovine en schapelijke mastitis en varkensmastitis - hysteritis - agalactiasyndroom.
Mbofloxacine is een nieuw fluoroquinolon-antibioticum, dat de groei van bacteriën remt door de DNA-transcriptase van bacteriën te remmen en antibacteriële effecten heeft op gramnegatieve bacteriën,Gram-positieve bacteriën en mycoplasma.Mbofloxacine kan goed worden geabsorbeerd door orale toediening en injectie met een lage toxiciteit.
Farmacodynamica: breed antibacteriële spectrum en sterke antibacteriële activiteit.De MIC90 van de meeste Enterobacter, Pasteurella multocide, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus en Staphylococcus intermediatus was 0,08-0.28, 0.04, 0.94, respectievelijk 0,2 en 0,23 μg/ml, die vergelijkbaar waren met enrofloxacine en ciprofloxaci.De MIC90 van pasteurella multocide, Pasteurella hemolyticus, Haemophilus comatose en mycoplasma was 0.02, 0.17, 0,03 en 0,48 μg/ml, respectievelijk.Dit product is resistent tegen de volgende geneesmiddelen zoals erythromycine, lincomycine, clomfenicol, doxycycline, sulfonamide.
Tabel 1: Gemiddelde farmacokinetische parameters na intraveneuze toediening van marbofloxacine aan 6 volwassen beagelhonden in een dosis van 2, 5 mg/lb.
|
Parameter
|
Schatting ± SD* n=6
|
|
Totale lichaamsklaring (mL/h•kg)
|
94 ± 8
|
|
Verspreidingsvolume bij stationaire toestand, Vss,(L/kg)
|
1.19 ± 0.08
|
|
AUC0-inf(μg•h/mL)
|
59 ± 5
|
|
Eliminatiehalfwaardetijd in het plasma, t1/2(h)
|
9.5 ± 0.7
|
* SD = standaardafwijking
Tabel 2: Gemiddelde farmacokinetische parameters na orale toediening van marbofloxacine tabletten aan volwassen beagelhonden bij een nominale dosis van 1,25 mg/lb of
2.5 mg/lb en voor katten 2,5 mg/lb.†
|
Parameters
|
Hondenschatting ± SD* (1,25 mg/lb) n=6
|
Hondenschatting ± SD* (2,5 mg/lb) n=6
|
Cat Schatting ± SD* (2,5 mg/lb) n=7
|
|
Tijd van maximale concentratie, Tmax.(h)
|
1.5 ± 0.3
|
1.8 ± 0.3
|
1.2 ± 0.6
|
|
Maximale concentratie, Cmax.(μg/mL)
|
2.0 ± 0.2
|
4.2 ± 0.5
|
4.8 ± 0.7
|
|
AUC0-inf(μg•h/mL)
|
31.2 ± 1.6
|
64 ± 8
|
70 ± 6
|
|
Eliminatiehalfwaardetijd in het plasma, t1/2(h)
|
10.7 ± 1.6
|
10.9 ± 0.6
|
12.7 ± 1.1
|
†De gemiddelde daadwerkelijke doseringen toegediend aan honden waren respectievelijk 1,22 mg/lb en 2,56 mg/lb, en de gemiddelde
De werkelijke dosis die aan katten werd toegediend was 2,82 mg/lb.
* SD = standaardafwijking
Figuur 2:Gemiddelde plasmaconcentraties (μg/ml) na eenmalige orale toediening van marbofloxacine aan volwassen beagelhonden bij doseringen van 1,25 mg/lb of 2,5 mg/lb.
* Zie tabel 4 inMicrobiologiesectie voor MIC-gegevens.
Figuur 3:Gemiddelde plasmaconcentraties (μg/ml) na eenmalige orale toediening van marbofloxacine aan volwassen katten in een dosis van 2, 5 mg/lb.
* Zie tabel 5 inMicrobiologiesectie voor MIC-gegevens.
Tabel 3a: Weefselverdeling na een eenmalige orale toediening van marbofloxacine tabletten aan volwassen beaglehonden bij een dosering van 1,25 mg/lb*.
|
Weefsel
|
Marbofloxacine 2 uur (n=4)
|
Concentraties 18 uur (n=4)
|
(μg/g ± SD) 24 uur(n=4)
|
|
blaas
|
4.8 ± 1.1
|
2.6 ± 1.5
|
1.11 ± 0.19
|
|
beenmerg
|
3.1 ± 0.5
|
1.5 ± 1.5
|
0.7 ± 0.2
|
|
uitwerpselen
|
15 ± 9
|
48 ± 40
|
26 ± 11
|
|
het jejunum
|
3.6 ± 0.5
|
1.3 ± 1.0
|
0.7 ± 0.3
|
|
nieren
|
7.1 ± 1.7
|
1.4 ± 0.5
|
0.9 ± 0.3
|
|
longen
|
3.0 ± 0.5
|
0.8 ± 0.2
|
0.57 ± 0.19
|
|
lymfeklieren
|
5.5 ± 1.1
|
1.3 ± 0.3
|
1.0 ± 0.3
|
|
spieren
|
4.1 ± 0.3
|
1.0 ± 0.3
|
0.7 ± 0.2
|
|
prostaat
|
5.6 ± 1.4
|
1.8 ± 0.6
|
1.1 ± 0.4
|
|
huid
|
1.9 ± 0.6
|
0.41 ± 0.13
|
0.32 ± 0.08
|
* SD = standaardafwijking
Tabel 3b: Weefselverdeling na een eenmalige orale toediening van marbofloxacine tabletten aan volwassen beagelhonden in een dosis van 2,5 mg/lb.
|
Weefsel
|
Marbofloxacine 2 uur (n=4)
|
Concentraties 18 uur (n=4)
|
(μg/g ± SD*) 24 uur(n=4)
|
|
blaas
|
12 ± 4
|
6 ± 7
|
1.8 ± 0.4
|
|
beenmerg
|
4.6 ± 1.5
|
1.28 ± 0.13
|
0.9 ± 0.3
|
|
uitwerpselen
|
18 ± 3
|
52 ± 17
|
47 ± 28
|
|
het jejunum
|
7.8 ± 1.1
|
2.0 ± 0.3
|
1.1 ± 0.3
|
|
nieren
|
12.7 ± 1.7
|
2.7 ± 0.3
|
1.6 ± 0.2
|
|
longen
|
5.48 ± 0.17
|
1.45 ± 0.19
|
1.0 ± 0.2
|
|
lymfeklieren
|
8.3 ± 0.7
|
2.3 ± 0.5
|
20,03 ± 0.06
|
|
spieren
|
7.5 ± 0.5
|
1.8 ± 0.3
|
1.20 ± 0.12
|
|
prostaat
|
11 ± 3
|
2.7 ± 1.0
|
2.0 ± 0.5
|
|
huid
|
3.20 ± 0.33
|
0.705 ± 0.013
|
0.46 ± 0.09
|
* SD = standaardafwijking
Microbiologie
De primaire werking van fluoroquinolonen is het remmen van het bacteriële enzym DNA gyrase.Marbofloxacine is bactericide tegen een breed scala van gramnegatieve en grampositieve organismen.. The minimum inhibitory concentrations (MICs) of pathogens isolated in clinical field studies performed in the United States were determined using National Committee for Clinical Laboratory Standards (NCCLS) standards, en worden weergegeven in de tabellen 4 en 5.
Tabel 4. MIC-waarden* (μg/ml) van marbofloxacine tegen pathogenen geïsoleerd uit huid-, zachtweefsel- en urineweginfecties bij honden die deelnamen aan klinische studies uitgevoerd in 19941996.
|
Organismen
|
Aantal isolaten
|
MIC50
|
MIC90
|
MIC-bereik
|
|
Staphylococcus intermedius
|
135
|
0.25
|
0.25
|
0.125-2
|
|
E. coli
|
61
|
0.03
|
0.06
|
0.015-2
|
|
Proteus mirabilis
|
35
|
0.06
|
0.125
|
0.03-0.25
|
|
Beta-hemolytischStreptokokken,
(niet groep A of groep B)
|
25
|
1
|
2
|
0.5-16
|
|
Streptokokken,
Groep D enterococcus
|
16
|
1
|
4
|
0.008-4
|
|
Pasteurella multocida
|
13
|
0.015
|
0.06
|
≤ 0,008-0.5
|
|
Staphylococcus aureus
|
12
|
0.25
|
0.25
|
0.25-0.5
|
|
Enterococcus faecalis
|
11
|
2
|
2
|
1-4
|
|
Klebsiella pneumonie
|
11
|
0.06
|
0.06
|
0.01-0.06
|
|
Pseudomonas spp.
|
9
|
**
|
**
|
0.06-1
|
|
Groenblauwbloem
|
7
|
**
|
**
|
0.25-1
|
* De correlatie tussen in vitro gevoeligheidsgegevens (MIC) en klinische respons is niet vastgesteld.
vastberaden.
** MIC50 en MIC90 zijn niet berekend vanwege onvoldoende aantal isolaten.
Tabel 5: MIC-waarden* (μg/ml) van marbofloxacine tegen pathogenen geïsoleerd uit
huid- en zachtweefselinfecties bij katten die deelnamen aan klinische onderzoeken in 1995
en 1998.
|
Organismen
|
Aantal isolaten
|
MIC50
|
MIC90
|
MIC-bereik
|
|
Pasteurella multocida
|
135
|
0.03
|
0.06
|
≤ 0,008-0.25
|
|
Beta-hemolytischStreptokokken
|
22
|
1
|
1
|
0.06-1
|
|
Staphylococcus aureus
|
21
|
0.25
|
0.5
|
0.125-1
|
|
Corynebacteriumspp.
|
14
|
0.5
|
1
|
0.25-2
|
|
Staphylococcus intermedius
|
11
|
0.25
|
0.5
|
0.03-0.5
|
|
Enterococcus faecalis
|
10
|
2.0
|
2.0
|
1.0-2.0
|
|
E. coli
|
10
|
0.03
|
0.03
|
0.015-0.03
|
|
Bacillusspp.
|
10
|
0.25
|
0.25
|
0.125-0.25
|
Bewaringsvoorwaarden
Bewaar onder 30°C (86°F).
Hoe wordt geleverd
Zeniquin tabletten zijn verkrijgbaar in de volgende sterkte van marbofloxacine en flessen:
25 mg getekende tabletten in flessen die 100 of 250 tabletten bevatten
50 mg getekende tabletten in flessen die 100 of 250 tabletten bevatten
100 mg getekende tabletten in een fles met 50 tabletten
200 mg getekende tabletten in een fles met 50 tabletten
Uw bericht moet tussen de 20-3.000 tekens bevatten!